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伊马替尼可阻断结合位点并抑制活性

发布日期:2019-12-22

现阶段,以PDGFR为靶点的?#32959;?#38774;向药物,主要为抑制受体酪氨酸激酶活性的小?#32959;?#25233;制剂。出国看病服务机构爱诺美康了解到,其中,甲磺酸伊马替尼(Imatinib/Gleevec)治疗脑胶质瘤的研究,已取得一定进展。

出国看病服务机构爱诺美康了解到,甲磺酸伊马替尼是通过、阻断酪氨酸激酶受体PDG-FR的ATP结合位点,进而抑制酪氨酸激酶活性,发挥抗肿瘤作用。在动物实验中,伊马替尼的治疗效果已获得认可。

针对FGF家族和整合素家族的情况,也在恶性胶质瘤的新生血管生成和侵袭迁延中,发挥了重要介?#30002;?#29992;。出国看病服务机构爱诺美康了解到,以FGF家族或整合素家族中的某一成员为靶点,抑制其介导的新生血管生成或瘤?#36212;?#20405;袭迁延,是较为可行的一类靶向治疗措施。

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沙利度胺(Thalidomide)属于一种谷氣酸衍生物,具有干扰bFGF,整合素avp3、avp5,VEGF的多种抑制作用;其靶向治疗恶性胶质瘤的机制,与其抗血管生成作用关系密?#23567;?#20986;国看病服务机构爱诺美康了解到,有海外研究指出,沙利度胺治疗复发高级脑胶质瘤的疗效较可靠。

入组36例病患中2例PR,2例MR,12例SD,总中位TTP 10周,中位生存时间28周。出国看病服务机构爱诺美康了解到,但该药的毒副作用(肌无力,神经障碍、便秘),仍需进一步系统评估。

此外,FGF的另一类抑制剂干扰素-a和干扰素-P,其靶向治疗效果同样受其毒副作用影响。出国看病服务机构爱诺美康了解到,CC-5103是沙利度胺的拟似制剂,其抑制血管生成作用强,肌无力、神经障碍、便秘等毒副作用少。

直接以整合素为靶点的恶性胶质瘤靶向药物Cilengitide,属于一类拮抗整合素活性环肽。另有一项沙利度胺联合卡铂,治疗复发恶性胶质?#36212;?#30244;的研究中,46例入组患者中5例PR,28例SD,中位TTP24周,生存时间40周。


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