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出国治疗 耐药原因是否与浓度和时间相关

发布日期:2019-04-01

有数据证实,6-MP的剂量限制性毒性是骨髓抑制,它发生较晚,往往在用药2?4周,减量或停药后可以快速?#25351;礎?#20986;国治疗服务机构爱诺美康了解到,所有有形成分(血小板、粒细胞和红细胞)都会受到影响,尽管胃肠道黏膜炎或胃炎很轻微,大约25%的患者会出现恶心、呕吐和食欲下降,少数患者会出?#25351;?#27602;性。

出国治疗服务机构爱诺美康了解到,它的治疗作用依赖于单磷酸6-MP核糖核苷的形成,在肿瘤试验中,耐药通常与核苷酸形式的活化率降低有关,这要归因于HGPRT活性的改变或者缺失。出国治疗服务机构爱诺美康了解到,有少量研究显示,耐药的原因是5-磷酸酶活性增加,它限制了细胞内6-MP核苷酸的浓度和存在时间。

6-MP与泼尼松联合应用,可有效地诱导儿童急性淋巴细胞白血病的缓解。出国治疗服务机构爱诺美康了解到,目前,它常规用于这一疾病的巩固和维持治疗;对成人急性淋巴细胞白血病,也有一定价值。硫鸟嘌呤是鸟嘌呤6位硫代的衍生物,与6-MP—致,同样依赖于HGPRT介导的活化;出国治疗服务机构爱诺美康了解到,与6-MP不同的是,它可以形成二磷酸或三磷酸硫鸟嘌呤核苷酸,并掺入RNA。

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当其转变成三磷酸硫鸟嘌呤脱氧核苷酸之后,在DNA聚合酶反应中,它可以替代三磷酸脱氧鸟苷(dGTP),这被认为是它主要的细胞毒机制。出国治疗服务机构爱诺美康了解到,单磷酸硫鸟苷酸是可溶性核苷酸的主要形式,它在嘌呤从头合成途径中不发挥主要作用,尤其在6-MP中可以观察到,也不会消耗正常的嘌呤核苷酸。

出国治疗服务机构爱诺美康了解到,和6-MP—样,硫鸟嘌?#31034;?#40479;嘌呤酶脱氨形成硫黄嘌呤之后,会被黄嘌呤氧化酶分解代谢成硫尿酸。同样观察到了S-甲基化作用,可以产生S-甲基硫鸟嘌呤和硫黄嘌呤;而脱硫作用也会影响代谢,证据来自于给予35S-硫鸟嘌呤后,会经肾排泄35S-S04。出国治疗服务机构爱诺美康了解到,硫鸟嘌呤主要用于急性粒细胞白血病,通常与阿糖胞苷联合应用。

然而,近期研究开始怀疑,它对这种疾病的价值。该药物及其主要代谢产物氧嘌呤醇,是黄嘌呤氧化酶的强抑制剂;这样一来,它们能够限制嘌呤核苷酸和核酸降解时,尿酸的形成。出国治疗服务机构爱诺美康了解到,除此以外,别嘌醇还能够抑制嘌呤核苷酸的生物合成,机制与核苷酸有关。


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